升降浮沉是指药物作用于人体的不同趋向，在于说明药物在体内的作用趋向性能。药物的作用趋向是与疾病所表现的趋向相对而言的。
《素问·六微旨大论》谓：“升降出入，无[sa5]器不有。”指出气机升降是人体生命活动的基础，如一旦发生故障便会产生疾病。故《素问·阴阳应象大论》说：“其高者，因而越之；其下者，引而竭之；中满者，泻之以内；其有邪者，渍形以为汗；其在皮者，汗而发之。”阐明了应根据升降出入障碍所产生疾病的病势和病位的不同，采取相应的治疗方法，为中药升降浮沉理论的产生和发展奠定了理论基础。金元时期升降浮沉学说得到了全面发展，张元素在《医学启源》中旨承《内经》，首倡“气味厚薄升降图说”，用运气演说阐发了药物具有升降浮沉不同作用趋向的道理。其后，李东垣、王好古、李时珍等又作了进一步的补充，使药物升降浮沉学说趋于完善。它作为说明药物作用的理论依据，是对四气五味的补充和发展。
由于疾病在病[sa6]热上常常表现出向上(如呕吐、呃逆、喘息)、向下(如脱肛、遗尿、崩漏)、向外(如自汗、盗汗)、向内(表证未解而入里)；在病位上有在表(如外感表证)、在里(如里实便秘)、在上(如目赤肿痛)、在下(如腹水、尿闭)等的不同，因而，能够针对病情，改善或消除这些病证的药物，相对来说也就分别具有升降浮沉的作用趋向了。
药物的升降浮沉性能，主要是以改善脏腑气机升降紊乱和病势顺逆的功效为依据，但与药物的四气五味、气味厚薄和其质地的轻重及药用部位等也有着密切联系，此外还受炮制和配伍的影响。
就药物的性味及厚薄而言，一般而言，凡味属辛、甘(味之薄者)，气属温、热(气之厚者)的药物，大都属升浮药，如麻黄、升麻、黄芪等药；凡味属苦、酸、咸(味之厚者)，性属寒、凉(气之薄者)的药物，大都属沉降药，如大黄、芒硝、山楂等。
从药物的质地、部位与升降浮沉的关系来看，一般花、叶、皮、枝等质轻的药物大多为升浮药，如苏叶、菊花、蝉衣等；而种子、果实、矿物、贝壳及质重者大多属沉降药，如苏子、枳实、牡蛎、代赭石等。除上述一般规律外，某些药物也有特殊性，旋覆花虽然是花，但能降气消痰、止呕止噫，药性沉降而不升浮；苍耳子虽然是果实，但功能通窍发汗、散风除湿、药性升浮而不沉降，故有“诸花皆升，旋覆独降；诸子皆降，苍耳独升”之说。其实这是受药物气味的因素所决定的。
升与降、浮与沉都是相对立的作用趋向，升是上升、升提，降是下降、降逆，浮是升浮、上行发散，沉是下沉、下行泄利。一般来讲，升浮药性趋向于上行向外，具有升阳举陷、发散表邪、宣毒透疹、涌吐开窍等作用；而沉降药性则趋向于下行向内，具有清热泻下、潜阳息风、降逆止呕、止呃、利水渗湿、重镇安神、降气平喘等作用。一般药物都具有升浮或沉降的性能，但部分药物并不具此性能，而有些药物则具有双向性，如川芎能上行头目、下行血海，白花蛇能内走脏腑、外彻皮肤。由此可见，既要掌握药物的一般共性，又要掌握每味药物的不同个性，具体问题作具体分析，才能确切掌握药物的作用趋向。
药物具有升降浮沉的性能，可以调整脏腑气机的紊乱，使之恢复正常的生理功能，或作用于机体的不同部位，因势利导，祛邪外出，从而达到治愈疾病之目的。具体而言，病变部位在上在表者宜升浮不宜沉降，如外感风热则应选用薄荷、菊花等升浮药来疏散风热；病变部位在下在里者宜沉降不宜升浮，如热结肠燥大便秘结者则应选用大黄、芒硝等沉降药来泻热通便；病热上逆者，宜降不宜升，如肝阳上亢头晕目眩则应选用代赭石、石决明等沉降药来平肝潜阳；病热下陷者，宜升不宜降，如气虚下陷久泻脱肛，则应用黄芪、升麻、柴胡等升浮药来升阳举陷。总之，必须针对疾病发生部位有在上在下在表在里的区别，病热上有上逆下陷的区别，根据药物有升降浮沉的不同特性，恰当选用药物，这也是指导临床用药必须遵循的重要原则。
然而，药物的升降浮沉并不是一成不变的，临床上往往受到炮制与配伍的影响而发生变化。如有些药物酒制则升，姜炒则散，醋炒收敛，盐炒下行。如大黄，属于沉降药，峻下热结、泻热通便，经酒炒后，大黄则可清上焦火热，以治目赤头痛。故李时珍说：“升者引之以咸寒，则沉而直达下焦，沉者引之以酒，则浮而上至巅顶。”又药物的升降浮沉通过配伍也可发生转化，如升浮药升麻配当归、肉苁蓉等咸温润下药同用，虽有升降合用之意，实成润下之剂，即少量升浮药配大量沉降药，也就随之下降；又牛膝引血下行为沉降药，与桃仁、红花及桔梗、柴胡、枳壳等升达清阳、开胸行气药同用，也就随之上升，主治胸中瘀血证，这就是少量沉降药与大队升浮药同用，随之上升的例证。一般来讲，升浮药在大队沉降药中能随之下降；反之，沉降药在大队升浮药中能随之上升。故王好古云：“升而使之降，须知抑也。沉而使之浮，须知载也。”由此可见，药物的升降浮沉可受多种因素的影响，在一定的条件下甚至可以相互转化。因此，对药物的升降浮沉之性必须从多方面的来分析，才能得到准确的认识。